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Lo que hay que saber de los medicamentos más recetados del mundo: los antiinflamatorios no esteroideos (Aine)

El efecto adverso más frecuente asociado al uso de estos compuestos está relacionado con la irritación del tubo digestivo

27 enero, 2021

Dra. Lourdes CUEVA AZORÍN y Dr. Cipriano FERNÁNDEZ

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son probablemente el grupo de fármacos más frecuentemente prescritos en todo el mundo. En España se encuentran dentro de los primeros 15 grupos de medicamentos con mayor consumo.

El consumo de antiinflamatorios no esteroideos (AINE) en España ha pasado de 43,12 por cada 1.000 habitantes al día en 2013 a 37,89 en 2016, según los datos de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). De este modo, se ha producido una disminución del consumo del 12,13%, además en todos los subgrupos de fármacos

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) constituyen un grupo heterogéneo de compuestos que presentan actividad analgésica, antiinflamatoria y antitérmica (disminución de la temperatura corporal). Sus efectos farmacológicos y su toxicidad son similares y habitualmente se clasifican según su estructura química. Se emplean en múltiples situaciones clínicas, tanto agudas como crónicas, por lo que constituyen uno de los grupos terapéuticos más utilizados en el tratamiento del dolor.

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En todos ellos está presente una acción bioquímica que es la inhibición de la ciclooxigenasa, enzima que transforma el ácido araquidónico en diferentes eicosanoides: las prostaglandinas, la prostaciclina y los tromboxanos

A pesar de las diferencias químicas estructurales entre ellos, comparten la mayoría de sus propiedades terapéuticas. Juntamente con los opioides constituyen los pilares básicos del tratamiento analgésico actual.

1. Actividad analgésica

Es de intensidad moderada estando incluidos en el primer escalón analgésico de la escala de la OMS.

Su utilidad está demostrada en todos los dolores de origen articular, muscular, dentario y también les cefaleas migrañosas. En resumen, en todos aquellos dolores en que participan de una forma destacada las prostaglandinas, los AINE, tienen una indicación clara.

La eficacia analgésica depende del AINE y no guarda relación con la eficacia antiinflamatoria. El paracetamol es un fármaco analgésico y no tiene ninguna acción antiinflamatoria.

Como con el resto de acciones la actividad analgésica está limitada por las dosis máximas de cada AINE.

2.Acción antiinflamatoria

La inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas bloquea sus acciones dilatadora e hiperalgésica. Mejorando pues los signos inflamatorios. Sin embargo se debe tener en cuenta que el potencial antiinflamatorio de los AINE no es igual, teniendo unos más potencia antiinflamatoria que otros y que hay algunos de ellos (metamizol y paracetamol) con escaso o nulo efecto antiinflamatorio.

3. Acción antitérmica

Como antitérmicos reducen la temperatura corporal cuando está aumentada por la acción de pirógenos. La respuesta se produce en forma de vasodilatación y sudoración, mecanismos que favorecen la eliminación del calor.

Los principales efectos adversos de los AINE: toxicidad gastrointestinal, alteración de la función renal y/o hepática, inhibición de la agregación plaquetariao reacciones de hipersensibilidad.

El efecto adverso más frecuente asociado a su uso se relaciona con la irritación del tubo digestivo. La mayoría de las veces es leve y no da síntomas, pero puede llegar a ser muy grave, provocando dolor, ardor e incluso, sangrado de la mucosa del aparato digestivo. Hasta un 10 % de las personas que toman un AINE pueden presentar estas complicaciones, siendo esta cifra aún mayor en los ancianos.

Otros efectos secundarios son: hipertensión arterial, retención de líquidos (con hinchazón, por ejemplo, en pies, tobillos y manos), problemas renales, problemas cardíacos o erupciones.

Están contraindicados en: historia de úlcera gástrica / duodenal o intolerancia a AINE, diátesis hemorrágica o tratamiento con anticoagulantes orales, fallo renal, ancianos (mas de 65 años) particularmente si se asocia alguno de los factores anteriores, asmáticos.

Los efectos secundarios pueden aparecer en cualquier momento mientras esté tomando un medicamento de este tipo, pero cuanto más tiempo lo esté tomando y cuanto más alta sea la dosis, mayor es la probabilidad de que aparezcan.

La eficacia de los AINE no mejora cuando se aumenta la dosis y sin embargo, aumenta el riesgo de efectos adversos graves. Como los AINE comparten mecanismo de acción, tomarlos de forma conjunta ( dos o mas a la vez ) tiene el mismo efecto que aumentar la dosis: no mejora la eficacia y crece el riesgo de aparición de efectos secundarios.

AINE tópicos: cremas, pomadas…

El dolor de origen musculoesquelético es uno de los motivos de consulta médica más frecuente. Teniendo en cuenta el aumento en la expectativa de vida, el tratamiento de estos síntomas tiene un impacto importante en los sistemas de salud.

Los AINE son utilizados con frecuencia para el tratamiento de inflamaciones y dolores osteomusculares, tanto de origen reumático como traumático o asociados a artropatías. Estudios recientes muestran la aplicación de este tipo de preparados es efectiva en el tratamiento de dolores musculares y articulares.

Para poder ser eficaces por vía tópica, los principios activos antiinflamatorios deben poseer una buena potencia antiinflamatoria y analgésica. Sus características físico químicas deben hacerlos compatibles con los excipientes más comúnmente utilizados en este tipo de formulaciones a la vez que facilitar una buena penetración. Asimismo, la estabilidad de la molécula activa y su capacidad de penetración debe mantenerse independiente del pH o del medio acídico de la piel.

Se ha demostrado que la utilización de AINE por vía tópica reduce en gran medida el riesgo de complicaciones gastrointestinales: si bien el fármaco se encuentra en concentraciones farmacológicamente significativas en los tejidos adyacentes a la zona de aplicación, las concentraciones plasmáticas son muy inferiores a las alcanzadas tras la administración de la misma dosis por vía oral, lo que sin duda contribuye a su menor gastrotoxicidad.

Ibuprofeno y covid

Al inicio de la pandemia por covid se aseguraba en algunos medios científicos (Francia) que la toma de antiinflamatorios como el ibuprofeno y la cortisona podría ser un factor agravante de la infección por covid-19.

Esta consideración fue rebatida por la OMS y por las organizaciones que controlan en el uso y la indicación de fármacos, Agencia Europea de Medicamentos (AEM), el Servicio Nacional de Salud del Reino Unido, la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) en España y la Health Products Regulatory Authority (HPRA) manifestaron que no existe evidencia que permitiese afirmar un agravamiento de la infección por covid con el ibuprofeno u otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE).

Los pacientes que estén en tratamiento crónico con ibuprofeno o ketoprofeno no deben interrumpirlo.

Las guías recomiendan como primera alternativa el uso de paracetamol para el tratamiento de la fiebre, pero no está contraindicado el uso de ibuprofeno en el tratamiento de síntomas menores.

Las guías recomiendan el uso de paracetamol para el tratamiento sintomático de la fiebre por covid como primera alternativa. En definitiva, los AINE se deben de tomar bajo prescripción y control médico. El profesional sanitario le indicará la dosis que debe tomar y durante cuánto tiempo.

También son un buen tratamiento en el dolor inflamatorio de moderada intensidad, siempre administrados a los pacientes con conocimiento y proporcionalidad.

  1. Tomar AINE bajo la prescripción de su médico.
  2. No acortar los tiempos entre la administración del AINE.
  3. No tomar dos AINE a la vez y no intercale otro AINE entre dos tomas.
  4. Cuando tome un antigripal comprado en la farmacia, compruebe si contiene, además de otros medicamentos, un AINE (ibuprofeno o aspirina).
  5. Cuando se administre una crema que tiene en su composición AINE, tenga en cuenta que, a pesar de su administración local, alcanza concentraciones en sangre y, si también está tomando un AINE oral, puede aumentar el riesgo de reacciones adversas.
  6. Si mantiene tratamiento con anticoagulantes (como el Sintrom) o antiagregantes (como la aspirina) se incrementa el riesgo de efectos secundarios. Debe consultar con su médico.
  7. Si tiene algún factor de riesgo se valorará la necesidad de indicarle algún protector gástrico.
  8. Tomar el medicamento preferentemente con el estómago lleno.
  9. No supere la dosis que le han pautado. Continuar el tratamiento solo durante el tiempo que sea necesario.

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